Materi-materi yang dikaji dalam buku ini antara lain hubungan antara kimia medisinal dan disiplin ilmu yang lain,sejarah perkembangan kimia medisinal,penggolongan obat,proses utama aksi obat dan juga fase farmasetik.Selain itu juga membahas absorpsi,distribusi,metabolisme dan eksresi obat; interaksi antara obat dan reseptor,mekanisme aksi obat; hubungan aspek stereokimia dengan aktivitas farmakologis; serta hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas.