Pada buku ini dijelaskan mengenai konsep dasar perjalanan obat dalam tubuh; teori pelepasan, pelarutan, difusi, absorbsi; membran biologis dan mekanisme absorbsi dan biofarmasi penghantaran obat melalui berbagai rute pemberian, diantaranya (biofarmasi sediaan oral, rektal, kulit, mata, paru-paru dan parenteral). Studi biofarmasetika memberikan fakta yang kuat bahwa metode fabrikasi dan formulasi dengan nyata mempengaruhi ketersediaan hayati suatu obat. Perbedaan ketersediaan hayati suatu produk sediaan obat yang khasiat terapeutiknya sama antara lain disebabkan oleh perbedaan rancangan bentuk sediaan. Proses perjalanan obat untuk mencapai target site, sampai menghasilkan efek terapeutik membutuhkan proses yang cukup panjang. Selain faktor zat aktif, sekumpulan faktor-faktor formulasi obat sangat berpengaruh terhadap efek terapeutik / efek farmakologis yang ditimbulkan, hal ini dipelajari dalam bidang ilmu biofarmasi